阿戈美拉汀    138112-76-2

阿戈美拉汀的上市，是抑郁癥治療領(lǐng)域的一個(gè)新突破。它既是褪黑素MT1/MT2受體激動(dòng)劑又是五羥色胺2c(5-HT2C)受體拮抗劑，通過(guò)兩者的協(xié)同作用，使抑郁癥患者紊亂的生物節(jié)律恢復(fù)正常，產(chǎn)生抗抑郁療效，其獨(dú)特的作用機(jī)理開(kāi)辟了一條治療抑郁癥的創(chuàng)新途徑。阿戈美拉汀的藥物作用機(jī)制與目前普遍采用的抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和5-羥色胺-再攝取抑制劑(SNRI)完全不同：SSRI和SNRI類抗抑郁藥的抗抑郁藥物是通過(guò)增加5-羥色胺濃度來(lái)實(shí)現(xiàn)抗抑郁療效的，但這也帶來(lái)了諸多的副作用，如體重改變，性功能障礙，撤藥綜合征等。而阿戈美拉汀的藥物分子結(jié)構(gòu)直接與神經(jīng)突觸后膜的五羥色胺2c(5HT2c)受體結(jié)合，從而發(fā)揮其抗抑郁療效，且不增加突觸間隙的5-羥色胺濃度。這種獨(dú)特的作用機(jī)理使得阿戈美拉汀在迅速有效地發(fā)揮其抗抑郁療效的同時(shí)，大限度地避免了藥物副作用的發(fā)生。
阿戈美拉汀的另外一個(gè)獨(dú)特作用靶點(diǎn)在褪黑素受體。MT1 MT2受體密集分布在人類的視交叉上核，這一神經(jīng)核團(tuán)主要控制人類的睡眠節(jié)律。通過(guò)對(duì)MT1 MT2受體的激動(dòng)作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠質(zhì)量，同時(shí)提高患者日間的覺(jué)醒狀態(tài)。睡眠狀態(tài)的好壞與抑郁癥的轉(zhuǎn)歸有著互為因果的關(guān)系。據(jù)報(bào)道，80%的抑郁癥患者均不同程度地存在著睡眠障礙的問(wèn)題。睡眠質(zhì)量的改善直接促進(jìn)了抑郁癥患者整體臨床狀況的改善。