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產品說明
基本性質
中文名稱: 佐米曲普坦
中文同義詞: 佐米曲普坦;佐米曲坦;(S)-4-[3-[2-(二基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-噁唑烷酮;佐米曲普坦 佐米曲普坦中間體;佐米格(佐米曲普坦);(S)-4-[3-[2-(二基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-唑烷酮;(S)-4-[3-[2-(二基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-惡唑烷酮;佐米曲普坦(標準品)
英文名稱: Zolmitriptan
CAS號: 139264-17-8
分子式: C16H21N3O2
分子量: 287.36
產品性質:白色粉末。
用途:用于無先兆急性偏頭痛。
佐米曲普坦的藥理作用
為選擇性5-羥色胺受體激動劑,作用于人類血管的5-HT1D-αβ和5-HT1D-β受體亞型的重組合物,是對5-HT1A受體有中度親和、對5-HT1D受體高度親和的受體激動劑,而對5-HT1、5-HT3、5-HT4受體及組胺H1或H2受體、毒蕈堿受體、D1和D2受體沒有明顯的親和力。動物實驗表明對5-HT1受體的激動作用可使血管收縮,也與其抑制降鈣素基因相關的肽(CGRP)、血管活性腸肽(VIP)及P物質等有關,抑制神經肽的釋放,緩解了偏頭痛的發(fā)作。對中樞神經系統(tǒng)也有影響,在腦干能進入周圍中樞和偏頭痛中樞。
佐米曲普坦的藥代動力學
口服后,佐米曲普坦的生物利用度約為40%~50%,2~3.5h可達血藥峰值。蛋白結合率為25%。佐米曲普坦在肝內代謝,主要代謝為吲哚N-氧化物和N-去甲同類物。N-去甲代謝物(183C91)比母藥的活性要強,這將使佐米曲普坦發(fā)揮更大的療效。佐米曲普坦的這個基本代謝物主要通過CYP1A2介導,而A型MAO則對N-去甲代謝物要進行進一步的代謝。多于60%的用量隨尿排出,主要為吲哚;隨糞便排出者約30%,主要為原藥,消除t1/2約為2.5~3h,肝病患者可見延長。
價格:面議
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